頭花蓼為民間常用草藥，主要分布于貴州、云南、四川、西藏、廣西等地，目前國(guó)內(nèi)外對(duì)其化學(xué)成分、藥理作用研究較少，經(jīng)文獻(xiàn)檢索，其主要成分為黃酮類(lèi)化合物，還包括苯甲醛、乙酸、沒(méi)食子酸、β-谷甾醇、酚酸類(lèi)等。本文對(duì)頭花蓼總黃酮的提取工藝及其藥理作用進(jìn)行了歸納總結(jié)，為頭花蓼的研究及開(kāi)發(fā)利用提供參考。

頭花蓼(Polygonum capitatum)，別名石莽草、太陽(yáng)草、小紅藤、紅花地丁、驚風(fēng)草等，為蓼科多年生草本植物。其地上部分或全草均可作藥用。歸腎、膀胱經(jīng);味苦、澀，性寒涼。具有清熱利濕、利尿通淋、活血散瘀、解毒止痛等功能?？捎糜诹〖?、腹瀉、血尿、腎盂腎炎、膀胱炎、泌尿系感染、尿路結(jié)石、盆腔炎、前列腺炎、風(fēng)濕痛、跌撲損方、瘡瘍濕疹等。上述病癥可用頭花蓼單方制劑治療，也可與其他藥材配伍。苗藥藥品中如熱啉清顆粒和熱淋清膠囊，均以頭花蓼為原料，可有效治療泌尿系統(tǒng)類(lèi)疾病，并逐漸在臨床上得到廣泛應(yīng)用，諸多學(xué)者開(kāi)始重視對(duì)頭花蓼中各類(lèi)化學(xué)成分的研究，以及探索更多頭花蓼的藥理作用。

目前國(guó)內(nèi)多位學(xué)者先后對(duì)頭花蓼的化學(xué)成分中總黃酮的提取工藝及其藥理作用進(jìn)行了研究?？傸S酮的提取方法包括溶劑法熱水提取法、有機(jī)溶劑提取法、超聲波提取法、超臨界流體萃取法、微波提取法等，黃酮類(lèi)化合物的分離方法包括高效液相色譜法、硅膠柱色譜、聚酰胺柱色譜、大孔吸附樹(shù)脂分離法等，在頭花蓼總黃酮的提取方法的研究主要以正交實(shí)驗(yàn)及單因素實(shí)驗(yàn)、響應(yīng)面優(yōu)化法，大孔吸附樹(shù)脂法等優(yōu)化其提取方法。

黃酮類(lèi)化合物可來(lái)源于自然界中的大多植物，是許多中草藥的有效成分。且種類(lèi)繁多，如蕓香苷、花色苷、橘皮苷等都屬于黃酮。而國(guó)內(nèi)外對(duì)頭花蓼的化學(xué)成分研究報(bào)道較少，據(jù)文獻(xiàn)查閱知其主要成分為黃酮類(lèi)化合物，有抗菌、鎮(zhèn)痛、抗氧化等功效。其余中藥的黃酮的功效是多方面的，有抑菌抗炎、解熱鎮(zhèn)痛、抗氧化、防衰老等。但黃酮功效的具體效應(yīng)機(jī)制還未清楚，仍需繼續(xù)探索。

1 頭花蓼總黃酮的提取工藝研究

趙新超等通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)確定頭花蓼總黃酮的最佳提取條件。以蘆丁對(duì)照品、乙醇等制備標(biāo)準(zhǔn)溶液，以濃度對(duì)吸光度得到標(biāo)準(zhǔn)曲線回歸方程。后按正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)并制備供試品溶液，以制備標(biāo)準(zhǔn)曲線時(shí)的相同操作進(jìn)行測(cè)定，并代入方程算出總黃酮的得率。其正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)為四個(gè)提取因素均取三次水平，依次進(jìn)行測(cè)定，取其總黃酮得率最高的一組，即以55%乙醇，用以10倍量，每 1 h 提取一次，共提取三次為最佳提取條件。廖娜等在對(duì)半楓荷總黃酮的提取實(shí)驗(yàn)中，以單因素試驗(yàn)及正交試驗(yàn)確定其最佳提取條件，并在最佳條件下運(yùn)用熱回流法提取總黃酮。由此可知，在對(duì)總黃酮的提取實(shí)驗(yàn)中，單因素實(shí)驗(yàn)及正交實(shí)驗(yàn)可在一定水平上得到最佳提取工藝。

云成悅等以單因素實(shí)驗(yàn)得到頭花蓼總黃酮最佳提取條件，并采用響應(yīng)曲面法對(duì)提取條件分別進(jìn)行優(yōu)化，得到實(shí)驗(yàn)結(jié)果及響應(yīng)面分析圖，進(jìn)行方差分析，表面可用得到的回歸方程代替實(shí)驗(yàn)真實(shí)點(diǎn)進(jìn)行分析，根據(jù)其響應(yīng)面分析圖得到優(yōu)化后的提取條件。后進(jìn)行實(shí)驗(yàn)也發(fā)現(xiàn)其提取率由原來(lái)的10.5%上升至12.7%，同時(shí)也與預(yù)測(cè)值12.8%相近，表明其模型預(yù)測(cè)性良好。響應(yīng)面優(yōu)化法正確直觀地反映出所考察因素與響應(yīng)值之間的關(guān)系，并用響應(yīng)面分析圖表示其關(guān)系，從而更直觀、精確地得到最優(yōu)組合條件。吳婕等采用超聲輔助浸提技術(shù)進(jìn)行頭花蓼總黃酮的提取，并以星點(diǎn)設(shè)計(jì)-響應(yīng)面法優(yōu)化提取工藝，在優(yōu)化后的提取條件下的總黃酮得率為5.023%，與驗(yàn)證值相差0.023%，可以認(rèn)為優(yōu)化的工藝參數(shù)是可靠的。

李勇軍等在對(duì)頭花蓼總黃酮中的化學(xué)成分的研究中，采用柱色譜法提取并首次分離、鑒定了四個(gè)黃酮類(lèi)化合物: 化合物Ⅰ為槲皮素(quercetin)，化合物Ⅱ?yàn)殚纹ぼ?quercitrin)，化合物Ⅲ為陸地棉苷(hirsutine)，化合物Ⅳ為槲皮素-3-O-(2-沒(méi)食子酰基)-鼠李糖苷(quercetin 3-rhamnoside 2″ -gallate)。周雯等在對(duì)頭花蓼醇提物與水提物化學(xué)成分研究中，采用超高效液相色譜-飛行時(shí)間質(zhì)譜聯(lián)用進(jìn)行分析并鑒定。由其結(jié)果可知，醇提物及水提物均以黃酮類(lèi)﹑多酚類(lèi)及木脂素類(lèi)成分為主。但花青素類(lèi)化合物只存在于醇提物中，而水解鞣質(zhì)類(lèi)化合物﹑槲皮素類(lèi)化合物和鞣花酸在水提物中的含量則明顯高于醇提物。這為基于“有效組分”的中藥新藥研制提供基礎(chǔ)。

2 藥理研究

2.1 抗菌作用

2.1.1 對(duì)幽門(mén)螺桿菌的作用

近年研究發(fā)現(xiàn)，頭花蓼對(duì)幽門(mén)螺桿菌(HP)具有抗菌活性，可治療由其引起的相關(guān)性胃炎等疾病。吳瓊等[9]以大鼠為研究對(duì)象，分為正常組，模型組及給藥組，正常組不予感染幽門(mén)螺桿菌，藥物組及模型組給大鼠幽門(mén)螺旋桿菌灌胃，建立幽門(mén)螺桿菌相關(guān)性胃炎模型，給藥組大鼠以頭花蓼水提取物灌胃，正常組及模型組以生理鹽水灌胃，觀察各組大鼠胃黏膜組織學(xué)改變情況，與模型組比較，給藥組其胃粘膜HP含量顯著降低，且大鼠胃黏膜炎癥明顯改善。由此表明頭花蓼具有治療幽門(mén)螺桿菌相關(guān)性胃炎的作用。且給藥組能夠升高大鼠胃粘膜SIRT1、p53 及 p21 蛋白的表達(dá)，抑制由HP引起的胃粘膜上皮細(xì)胞的增殖。有文獻(xiàn)報(bào)道，天然藥物中黃酮類(lèi)及其代謝物抗HP活性作用較強(qiáng)的為黃酮苷。

2.1.2 對(duì)大腸桿菌的作用

頭花蓼水提取物對(duì)腎盂腎炎有一定治療作用，任光友等使大腸桿菌感染大鼠右腎造模，頭花蓼水提取物治療組大鼠尿液中白細(xì)胞和紅細(xì)胞明顯減少，對(duì)大腸桿菌有一定抑制作用;對(duì)小鼠腹腔注射大腸桿菌菌液，結(jié)果顯示使用頭花蓼水提取物治療的一組小鼠死亡率明顯降低。將大腸桿菌接種于營(yíng)養(yǎng)瓊脂平板并在平板上打孔，孔內(nèi)注入給藥組大鼠尿液并培養(yǎng)觀察，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明頭花蓼的水提取物能明顯抑制大腸桿菌的生長(zhǎng)。云成悅等以抑菌圈的直徑為指標(biāo)，研究頭花蓼醇提物對(duì)大腸桿菌的抑制作用，在濃度為50 mg /mL時(shí)，對(duì)大腸桿菌的抑菌圈直徑為11. 5 mm，頭花蓼能明顯抑制大腸桿菌。

2.1.3 對(duì)多重耐藥金黃色葡萄球菌的作用

云成悅等研究發(fā)現(xiàn)當(dāng)頭花蓼醇提物的質(zhì)量濃度為20 mg/mL時(shí)，提取物對(duì)金黃色葡萄球菌的抑菌圈直徑為13 mm，對(duì)金黃色葡萄球菌有明顯抑制作用。劉瑜新等進(jìn)行體外抗菌實(shí)驗(yàn)，研究頭花蓼提取物對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌的作用。以頭花蓼醇提取物、水提取物、沒(méi)食子酸作對(duì)比實(shí)驗(yàn)，三者對(duì)金黃色葡萄球菌均有不同程度的抑制或殺滅作用，而頭花蓼醇提取物較水提取物抑菌作用較強(qiáng)，頭花蓼提取物抑制作用強(qiáng)于沒(méi)食子酸。由此可見(jiàn)，黃酮類(lèi)化合物也可能為頭花蓼中的抗菌活性成分。

2.2 抗氧化作用

體內(nèi)氧自由基過(guò)多會(huì)導(dǎo)致機(jī)體亞健康狀態(tài)甚至疾病，如衰老、突變、腫瘤、缺血、動(dòng)脈粥樣硬化等。劉志軍等從頭花蓼全草中提取分離得到十個(gè)化合物，分別鑒定為沒(méi)食子酸、原兒茶酸、沒(méi)食子酸乙酯、山柰酚、槲皮素、槲皮苷、阿魏酸二十四烷酯、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、β-胡蘿卜苷和β-谷甾醇。并采用化學(xué)發(fā)光法測(cè)定化合物的抗氧化活性，發(fā)現(xiàn)前六個(gè)化合物具有一定的抗氧化作用。閆杏蓮等分別用石油醚，乙酸乙酯，甲醇對(duì)頭花蓼進(jìn)行提取，并測(cè)定抗氧化活性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)甲醇提取物具有很強(qiáng)的清除DPPH自由基、ABTS自由基及還原Fe3+的能力，在三種提取物中抗氧化能力最強(qiáng)。頭花蓼水提物經(jīng)過(guò)醇沉后，采用分光光度法測(cè)定總黃酮、總酚含量，高效液相色譜法測(cè)定沒(méi)食子酸的含量，對(duì)抗氧化活性進(jìn)行測(cè)定，結(jié)果表明活性成分明顯富集，抗氧化活性也明顯增強(qiáng)。

2.3 解熱鎮(zhèn)痛作用

任光友等對(duì)頭花蓼水提取物的解熱降溫作用進(jìn)行研究，以正常體溫家兔和發(fā)熱體溫家兔為研究對(duì)象，實(shí)驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)頭花蓼水提取物能明顯減低家兔發(fā)熱體溫，但對(duì)家兔正常體溫?zé)o任何影響。這對(duì)頭花蓼的藥用研究有重大意義，也為研發(fā)退熱藥提供了重要依據(jù)，不足之處在于未能探究出其能解熱的主要化學(xué)成分。錢(qián)海兵等采用醋酸扭體法進(jìn)行頭花蓼對(duì)小鼠的鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)，不同劑量灌胃給藥后，給藥組的扭體反應(yīng)次數(shù)明顯減少，高劑量給藥的小鼠扭體次數(shù)最少，可知頭花蓼有明顯鎮(zhèn)痛作用。

2.4 抗炎作用

有研究表明，頭花蓼水提取物和醇提取物均可以抑制RAW264.7細(xì)胞的炎癥反應(yīng)，抗炎藥效(調(diào)節(jié)TNF-α水平)的活性成分有槲皮苷、鞣花酸、金絲桃苷。頭花蓼能明顯抑制由醋酸引起的腹腔毛細(xì)血管通透性增高、二甲苯所致小鼠耳腫脹、角叉菜膠所致小鼠足腫脹以及小鼠棉球肉芽腫等炎癥。徐丹等對(duì)頭花蓼含藥血清的抗炎作用進(jìn)行研究，進(jìn)行抗炎有效成分篩選，以脂多糖建立RAW264.7細(xì)胞炎癥損傷模型，分別用頭花蓼水提物、水提醇沉提取物、水提醇沉沉淀物及熱淋清顆粒含藥血清灌胃給藥，以小鼠巨噬細(xì)胞對(duì)炎癥分子NO、TNF-α和IL-6的釋放量為指標(biāo)，結(jié)果表明四種藥物均能抑制小鼠巨噬細(xì)胞釋放炎癥分子，水提醇沉提取物是抗炎的主要活性物質(zhì)。頭花蓼對(duì)于變應(yīng)性接觸性皮炎的小鼠也有治療作用，作用機(jī)制可能與降低IL-4和TNF-α水平有關(guān)。

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