煙酰胺為煙酸的酰胺化合物

煙酰胺（nicotinamide；niacinamide），又稱尼克酰胺，是煙酸的酰胺化合物。 為白色的結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味苦；略有引濕性。在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。臨床上主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，房室傳導(dǎo)阻滯等問題。

煙酰胺

煙酰胺簡介

通用名：煙酰胺
別名：維生素B3、維生素PP、尼克酰胺
英文名稱：Nicotinamide、Niacinamide

煙酰胺是什么藥

煙酰胺為維生素類藥，主要用于防治糙皮病和心臟傳導(dǎo)阻滯。

有哪些用途

用于防治糙皮病等煙酸缺乏病，也可以用于防治心臟傳導(dǎo)阻滯。

制劑和規(guī)格

煙酰胺有好幾種制劑和規(guī)格，給藥方法、途徑和吸收速度、穩(wěn)定性都不一樣，各有特點。不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應(yīng)可能也不一樣，具體如何選擇請咨詢醫(yī)生。常見的煙酰胺有以下幾種制劑和規(guī)格。

煙酰胺片劑：50毫克；100毫克。
煙酰胺注射液：1毫升∶50毫克；1毫升∶100毫克。
煙酰胺在服藥前一定要按照醫(yī)生處方，根據(jù)藥品規(guī)格，計算相應(yīng)藥物的使用數(shù)量。使用前請咨詢醫(yī)生。

用藥前須知

禁止使用
對煙酰胺過敏的患者，禁用。
煙酰胺與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用煙酰胺前請務(wù)必告知醫(yī)生，并咨詢醫(yī)生是否能用藥，如何用藥。
藥物是有不良反應(yīng)的。但也不要因害怕不良反應(yīng)而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者咨詢醫(yī)生，了解煙酰胺的藥物不良反應(yīng)，做好一定的心理準備。
如果你計劃懷孕或者是處在妊娠期、哺乳期，用藥前請咨詢醫(yī)生是否能用煙酰胺、如何用藥。

我該如何用藥

煙酰胺為處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)病情開處方拿藥，并遵醫(yī)囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書用藥。
煙酰胺片在服用時，不要咀嚼、壓碎，應(yīng)該整個吞服。每天按時、按量服用。不要自行隨意加量、減量或者超期用藥。
煙酰胺注射劑應(yīng)該在診所、醫(yī)院由護士操作，不要自行在家使用。
飯后服用藥物可以減少胃腸道反應(yīng)。
防治糙皮病的用法：口服，一次50～200毫克，一天3次。如口服吸收不良，可加入葡萄糖注射液中靜脈滴注，25毫克，一天2次，同時加服其他B族維生素及維生素C。
防治心臟傳導(dǎo)阻滯的用法：加入10％葡萄糖溶液250毫升中靜脈滴注，一次300～400毫克，一天1次，30天為一療程。
請務(wù)必足量、足療程用藥。隨意改變用量和療程會影響藥物的療效。

老人和兒童使用

老人因器官功能衰退，對藥物的依從性、耐受性較差，容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，請遵醫(yī)囑酌情減量用藥。
兒童處在身體發(fā)育階段，肝臟、腎臟、心臟和大腦等重要器官尚未發(fā)育完全，因此用藥不同于成人，需要嚴格遵醫(yī)囑用藥。

注意事項

煙酰胺需要足量、足療程應(yīng)用。疾病完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停藥。

漏服藥物怎么辦

盡快補充漏服的藥物。如果到了下次服藥時間，就不要加用所漏服的藥物。

不良反應(yīng)怎么辦

藥物是有不良反應(yīng)的。煙酰胺的不良反應(yīng)不大時，可以堅持用藥。如果不良反應(yīng)較大，需要就醫(yī)。醫(yī)生會根據(jù)不良反應(yīng)的輕重決定是否繼續(xù)用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應(yīng)癥狀不嚴重，適當(dāng)對癥處理，可以堅持用藥。

需要急救

煙酰胺罕見急性過敏反應(yīng)，但一旦發(fā)生急性過敏反應(yīng)表現(xiàn)，請立即尋求急救處理：蕁麻疹，呼吸困難，臉部、嘴唇、舌頭或者咽喉腫脹，甚至休克等。

如何保存

煙酰胺藥品應(yīng)密封保存。藥物要遠離兒童。

不良反應(yīng)

常見的不良反應(yīng)包括：
肌內(nèi)注射可引起局部疼痛。
個別可引起頭暈、惡心、上腹不適、食欲缺乏等，可自行消失。
妊娠期過量服用有致畸可能。
其他不良反應(yīng)請仔細閱讀藥品說明書。

相互作用

有些藥物可能與煙酰胺相互作用，包括處方藥、非處方藥、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與煙酰胺一起使用前請咨詢醫(yī)生。
煙酰胺與氯丙嗪合用于治療精神分裂癥，可加強氯丙嗪的療效。
異煙肼與煙酰胺化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，兩者有拮抗作用，長期使用異煙肼應(yīng)補充煙酰胺。

能否用煙酰胺

根據(jù)美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標(biāo)準，煙酰胺屬于妊娠期安全等級：A。在適當(dāng)、有對照組的研究未呈現(xiàn)對前三個月胎兒有風(fēng)險（且對其后6個月的胎兒也無風(fēng)險的證據(jù)）。為了安全起見，當(dāng)你懷孕或者計劃懷孕時請咨詢醫(yī)生。
哺乳期婦女需先咨詢醫(yī)生后考慮是否使用煙酰胺。

如何合理使用

藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應(yīng)該由醫(yī)生開置，非處方藥應(yīng)該仔細閱讀藥物說明書。
煙酰胺是處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理用藥風(fēng)險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴重藥物不良反應(yīng)。
煙酰胺需要遵照醫(yī)生處方足量、足療程應(yīng)用。疾病完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停藥，以免造成病情反復(fù)或者再次加重。

貯存方法

1.儲存于陰涼、干燥、通風(fēng)良好的庫房。遠離火種、熱源。保持容器密封。
2.應(yīng)與氧化劑分開存放，切忌混儲。配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材。儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

藥典標(biāo)準

源（名稱）、含量（效價）
本品為3-吡啶甲酰胺。按干燥品計算，含C6H6N2O不得少于99.0%。

性狀

本品為白色的結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味苦；略有引濕性。本品在水或乙醇中易溶，在甘油中溶解。

熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為128～131℃。

吸收系數(shù)

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解并定量稀釋制成每1mL中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA），在261nm的波長處測定吸光度，吸收系數(shù)為417～443。

鑒別

（1）取本品約0.1g，加水5mL溶解后，加氫氧化鈉試液5mL，緩緩加熱，產(chǎn)生的氨氣使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍（與煙酸的區(qū)別）。繼續(xù)加熱至氨臭完全除去，放冷，加酚酞指示液1～2滴，用稀硫酸中和，加硫酸銅試液2mL，即緩緩析出淡藍色的沉淀。
（2）取本品，加水溶解并稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在261nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收，245nm波長處的吸光度與261nm波長處的吸光度的比值應(yīng)為0.63～0.67。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》421圖）一致。

檢查

酸堿度
取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值為5.5～7.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色。

易炭化物

取本品0.2g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧO），與對照溶液（取比色用氯化鈷液1.0mL、比色用重鉻酸鉀液2.5mL、比色用硫酸銅液1.0mL，用水稀釋至50mL） 5mL比較，不得更深。

有關(guān)物質(zhì)

取本品，精密稱定，加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙醇分別稀釋制成每1mL中約含0.2mg與0.1mg的溶液，作為對照溶液（1）和（2）；另取煙酸對照品，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液；再取煙酸對照品與本品適量，加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含煙酸0.2mg和煙酰胺1mg的混合溶液，作為對照溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述5種溶液各5μL，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以三氯甲烷-無水乙醇-水（48:45:4）為展開劑，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。對照溶液（3）應(yīng)顯示兩個清晰分離的斑點；對照溶液（2）應(yīng)顯示一個清晰可見的斑點；供試品溶液如顯與對照品溶液相應(yīng)的雜質(zhì)斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）；如顯其他雜質(zhì)斑點，與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥18小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

重金屬

取本品1.0g，加水10mL溶解后，加1mol/L鹽酸溶液6mL與水適量使成25mL，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解后，加醋酐5mL與結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于12.21mg的C6H6N2O。

藥理作用

煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分，成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時可影響細胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙酰胺胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，經(jīng)肝臟代謝，僅少量以原形自尿液排出。

藥代動力學(xué)

胃腸道易吸收，吸收后分布到全身組織，半衰期（t1/2)約為45分鐘。經(jīng)肝臟代謝，治療量僅少量以原形自尿排出。

適應(yīng)癥

1.主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。
2.用于治療冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及少數(shù)洋地黃中毒等伴發(fā)的心律失常（多數(shù)為其他藥物無效后才應(yīng)用）。
3.在心血管系統(tǒng)主要用于：
⑴防治心臟傳導(dǎo)阻滯、提高竇房結(jié)功能；能改善維拉帕米引起的心率減慢和房室傳導(dǎo)阻滯。
⑵用于冠心病、病毒性心肌炎、風(fēng)濕性心臟病及洋地黃中毒引起的緩慢型心律失常。

產(chǎn)品

煙酰胺是維生素B3的一種衍生物，也是美容皮膚科學(xué)領(lǐng)域公認的皮膚抗老化成份，近年來越來越為人們所重視，其在皮膚抗老化方面最重要的功效是減輕和預(yù)防皮膚在早期衰老過程中產(chǎn)生的膚色黯淡、發(fā)黃、菜色。當(dāng)然，煙酰胺對皮膚的貢獻遠不止這些，也可以修復(fù)受損的角質(zhì)層脂質(zhì)屏障，提高皮膚抵抗力。還有一些可能被人們忽視的功效，就是煙酰胺的深層鎖水功效，所以，含有煙酰胺的護膚品對都有極強的鎖水、保濕功效。當(dāng)煙酰胺作用濃度為0.25mg/mL和1.25mg/mL時，黑素細胞中黑素小體的運動速率明顯增加（P<0.05），同時細胞中黑素小體密集度隨煙酰胺濃度增加而下降。結(jié)論 煙酰胺參與黑素的轉(zhuǎn)運過程并能加快黑素細胞中黑素小體的運動速率，顯示煙酰胺對鈣泵、細胞動力蛋白Dynein表達和黑素小體運動具有調(diào)控作用，作用濃度為一重要調(diào)節(jié)因素。

隨著年齡增長，皮膚變得黯黃無光，外用煙酰胺可改善這種黯黃。隨機研究顯示每天2次使用煙酰胺原液，第8周起皮膚紋理顯著改善，細紋和皺紋明顯減少；第12周皮膚變得富有彈性，色素沉著與紅斑顯著減少，黯黃明顯減輕，皮膚顯得富有光澤。

衰老的皮膚NADH和NADPH的含量日漸衰減，兩者控制著細胞內(nèi)合成和分解的全過程。煙酰胺作為NADH和NADPH的前體，可通過調(diào)節(jié)兩者體內(nèi)水平的平衡發(fā)揮作用。高水平的NADPH發(fā)揮強大抗氧化作用，阻止蛋白質(zhì)和糖發(fā)生自發(fā)性糖基化反應(yīng)。糖基化反應(yīng)產(chǎn)生的糖化蛋白沉積于真皮呈現(xiàn)出黃褐色。 80歲的皮膚真皮膠原間的糖化產(chǎn)物是20歲皮膚的5倍。糖化蛋白在衰老皮膚呈現(xiàn)黯黃表現(xiàn)中起著重要作用，煙酰胺提高NADPH以發(fā)揮抗糖基化作用，進而減少衰老皮膚的發(fā)黃，減輕面部菜色，改善膚質(zhì)。

毛孔增大是皮膚質(zhì)地問題之一。外用煙酰胺可以減少皮脂中脂肪酸與甘油三酯的產(chǎn)生，從而收細毛孔并降低痤瘡發(fā)生時的嚴重程度。

神經(jīng)酰胺是皮膚屏障的重要成份。特應(yīng)性皮炎、老年人皮膚和冬季干燥皮膚的角質(zhì)層中神經(jīng)酰胺含量顯著減少。煙酰胺通過增加角質(zhì)層中神經(jīng)酰胺含量而增強皮膚屏障功能，減少經(jīng)皮水份流失。

物化性質(zhì)

性狀：白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或稍有臭氣，味微苦。
密度（g/mL,25℃）：1.40
熔點（oC）：128-131
沸點（oC,常壓）：257.7
自燃點或引燃溫度（oC）：480
溶解性：本品1g溶于1mL水、1.5mL醇及10mL甘油，不溶于醚。

安全信息

符號：GHS07
信號詞：警告
危害聲明：H315; H319; H335
警示性聲明：P261; P305 + P351 + P338
海關(guān)編碼：2933399090

毒理學(xué)數(shù)據(jù)

1.急性毒性：大鼠經(jīng)口LD50：3500mg/kg；
大鼠皮下LD50：1680mg/kg；
小鼠經(jīng)口LC50：2500mg/kg；
小鼠腹膜腔LC50：2050mg/kg；
小鼠皮下LC50：2mg/kg；
哺乳動物途經(jīng)未知LD50：2500mg/kg；
2.致突變性：突變微生物試驗：細菌-鼠傷寒沙門氏菌，5mg/plate；
姐妹染色單體交換試驗：人類淋巴細胞，10mmol/L；
DNA的抑制試驗：大鼠卵巢，25mg/kg；
姐妹染色單體交換試驗：倉鼠卵巢，5mmol/L；

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

1.摩爾折射率：33.27
2.摩爾體積（cm/mol）：101.3
3.等張比容（90.2K）：275.8
4.表面張力（dyne/cm）：54.8

計算化學(xué)數(shù)據(jù)

1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：無
2.氫鍵供體數(shù)量：1
3.氫鍵受體數(shù)量：2
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：1
5.互變異構(gòu)體數(shù)量：2
6.拓撲分子極性表面積56
7.重原子數(shù)量：9
8.表面電荷：0
9.復(fù)雜度：114
10.同位素原子數(shù)量：0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15.共價鍵單元數(shù)量：1